执业药师必知 | 9大类抗生素的功效与代表药物!

发布时间:2022-01-01 00:00:00

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β-内酰胺类


β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 

此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

杀菌特点:

1、抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

2、触发细菌的自溶酶活性。

3、对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。

(1)青霉素类

1、青霉素

抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 

代表药物:苄星青霉素 


2、半合成青霉素 

·  耐酸青霉素 

抗菌作用:抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。 

代表药物:苯氧乙青霉素 


·  耐酶青霉素 

抗菌作用:本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 

代表药物:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林


·  广谱青霉素

抗菌作用:革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶。 

代表药物:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 


·  抗绿脓杆菌广谱青霉素

 代表药物:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林


(2)头孢菌素类 

抗菌作用: 

1、抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基糖甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 

2、头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。 

3、细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。

·  第一代头孢菌素

代表药物:头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等 

·  第二代头孢菌素

代表药物:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等

·  第三代头孢菌素

代表药物:头孢噻肟、头孢他啶、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢唑肟等

·  第四代头孢菌素

代表药物:头孢吡肟、头孢匹罗等



2
氨基糖甙类


氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。

氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。

杀菌特点: 

1、杀菌作用呈浓度依赖性。

2、仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。

3、具有明显的抗生素后效应。

4、具有首次接触效应。

5、在碱性环境中抗菌活性增强。

代表药物:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星



3
喹诺酮类


喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。

按发明先后及其抗菌性能的不同,喹诺酮类分为一、二、三、四代。

(1)第一代喹诺酮类 

杀菌特点:只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。

代表药物:萘啶酸、吡咯酸等(因疗效不佳现已少用)


(2)第二代喹诺酮类

杀菌特点:在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。

代表药物:吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸


(3)第三代喹诺酮类(又称“氟喹诺酮”) 

杀菌特点:抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。 

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